ЦЕР - Централни Репозиторијум ИХТМ-а
Институт за хемију, технологију и металургију
    • English
    • Српски
    • Српски (Serbia)
  • Српски (ћирилица) 
    • Енглески
    • Српски (ћирилица)
    • Српски (латиница)
  • Пријава
Преглед рада 
  •   ЦЕР - Централни репозиторијум ИХТМ-а
  • IHTM
  • Radovi istraživača / Researchers' publications
  • Преглед рада
  •   ЦЕР - Централни репозиторијум ИХТМ-а
  • IHTM
  • Radovi istraživača / Researchers' publications
  • Преглед рада
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

The synthesis of 2,5-bis(4-amidinophenyl)thiophene derivatives providing submicromolar-range inhibition of the botulinum neurotoxin serotype A metalloprotease

Thumbnail
2012
969.pdf (697.6Kb)
Аутори
Opsenica, Igor
Filipović, Vuk
Nuss, Jon E.
Gomba, Laura M.
Opsenica, Dejan
Burnett, James C.
Gussio, Rick
Šolaja, Bogdan
Bavari, Sina
Чланак у часопису (Рецензирана верзија)
Метаподаци
Приказ свих података о документу
Апстракт
Botulinum neurotoxins (BoNTs), composed of a family of seven serotypes (categorized A-G), are the deadliest of known biological toxins. The activity of the metalloprotease, light chain (LC) component of the toxins is responsible for causing the life-threatening paralysis associated with the disease botulism. Herein we report significantly more potent analogs of novel, lead BoNT serotype A LC inhibitor 2,5-bis(4-amidinophenyl)thiophene (K-i = 10.881 mu M +/- 0.90 mu M). Specifically, synthetic modifications involved simultaneously replacing the lead inhibitor's terminal bis-amidines with secondary amines and the systematic tethering of 4-amino-7-chloroquinoline substituents to provide derivatives with K-i values ranging from 0.302 mu M (+/- 0.03 mu M) to 0.889 mu M (+/- 0.11 mu M).
Кључне речи:
Bioterrorism / Botulinum neurotoxin / Inhibition
Извор:
European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 53, 374-379
Издавач:
  • Elsevier France-Editions Scientifiques Medicales Elsevier, Paris
Пројекти:
  • National Institute of Allergy and Infectious Diseases (USA) [5-U01 AI082051-02]
  • NATOs Public Diplomacy Division
  • National Cancer Institute
  • National Institutes of Health (USA) [HHSN261200800001E]
Напомена:
  • This is the peer-reviewed version of the article: Opsenica, I., Filipovic, V., Nuss, J.E., Gomba, L.M., Opsenica, D., Burnett, J.C., Gussio, R., Solaja, B.A., Bavari, S., European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 53, 374–379. https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2012.03.043
  • http://cer.ihtm.bg.ac.rs/handle/123456789/2676

DOI: 10.1016/j.ejmech.2012.03.043

ISSN: 0223-5234

PubMed: 22516424

WoS: 000305863100040

Scopus: 2-s2.0-84861589629
[ Google Scholar ]
21
20
URI
http://cer.ihtm.bg.ac.rs/handle/123456789/971
Колекције
  • Radovi istraživača / Researchers' publications
Институција
IHTM

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
О Централном репозиторијуму (ЦеР) | Пошаљите запажања

OpenAIRERCUB
 

 

Комплетан репозиторијумИнституцијеАуториНасловиТемеОва институцијаАуториНасловиТеме

Статистика

Преглед статистика

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
О Централном репозиторијуму (ЦеР) | Пошаљите запажања

OpenAIRERCUB