Show simple item record

Interakcija različitih fragmenata treće citoplazmatične petlje dopaminskog d2l receptora čoveka sa a-podjedinicom gi1 proteina - moguća terapeutska primena

dc.creatorIgnjatović, Đurđica S.
dc.creatorŠukalović, Vladimir
dc.creatorTasić, Bosiljka
dc.creatorKostić Rajačić, Slađana
dc.creatorŠoškić, Vukić
dc.date.accessioned2019-01-30T17:10:26Z
dc.date.available2019-01-30T17:10:26Z
dc.date.issued2002
dc.identifier.issn0354-3447
dc.identifier.urihttp://cer.ihtm.bg.ac.rs/handle/123456789/73
dc.description.abstractIn order to find the essential structural motif of the D2L dopamine receptor necessary for the interaction with a-subunit of Gi1 protein, four fragments of the third cytoplasmic loop (CPL3) of this receptor were cloned, expressed in E. coli and purified. After that, fusion proteins with glutathione-S-transferase (GST) were prepared and the interactions quantified by a colorimetric assay for GST activity determination. The presence of D2L-CPL3 fragment-Gia1 complexes was detected by SDS-polyacrylamide gel electrophoresis (PAGE). Kd values for the interaction of the three fragments with Gia1 were similar and in nmol/L range of concentrations, while the peptide representing the insert in the long form of the dopamine D2 receptor expressed about 10-fold lower binding affinity. These results could serve to design new therapeutic agents that might act at the level of receptor/G protein interaction rather than at the level of ligand-receptor binding.en
dc.description.abstractU cilju pronalaženja bitnih strukturnih motiva potrebnih za interakciju sa a podjedinicom Gi1 proteina klonirana su, eksprimirana i prečišćena 4 fragmenta treće citoplazmatične petlje (CPL3) dopaminskog D2L receptora koji su dalje pripremljeni kao fuzioni proteini sa glutation-S-transferazom (GST). Interakcije su kvantifikovane bojenom reakcijom za određivanje aktivnosti GST. Postojanje kompleksa D2L-CPL3 fragment- Gia1 je dokazano elektroforetskom analizom na SDS-poliakrilamidnom gelu (PAGE). Kd vrednosti za tri fragmenta su bile vrlo slične i u nmol/L opsegu koncentracija, dok je peptid koji predstavlja insert u dugom obliku dopaminskog D2 receptora posedovao oko 10 puta manji afinitet vezivanja za Gia1. Ovi rezultati mogu biti osnova za sintezu novih terapeutskih agenasa koji bi delovali na nivou interakcije receptora i G proteina umesto na nivou vezivanja liganda za receptor.sr
dc.rightsopenAccess
dc.sourceJugoslovenska medicinska biohemija
dc.subjectDopamine D2L receptoren
dc.subjectthird intracellular loopen
dc.subjectsynthetic peptideen
dc.subjectreceptor/G protein couplingen
dc.subjectdopaminski D2L receptorsr
dc.subjecttreća intracelularna petljasr
dc.subjectsintetski peptidsr
dc.subjectsprega receptor/G proteinsr
dc.titleInteraction of different third intracellular loop fragments of human dopamine d2l receptor with a-subunit of gi1 protein - prospective therapeutic applicationen
dc.titleInterakcija različitih fragmenata treće citoplazmatične petlje dopaminskog d2l receptora čoveka sa a-podjedinicom gi1 proteina - moguća terapeutska primenasr
dc.typearticle
dc.rights.licenseARR
dcterms.abstractКостић Рајачић, Слађана; Игњатовић, Ђурђица С.; Тасић, Босиљка; Шошкић, Вукић; Шукаловић, Владимир; Интеракција различитих фрагмената треће цитоплазматичне петље допаминског д2л рецептора човека са а-подјединицом ги1 протеина - могућа терапеутска примена; Интеракција различитих фрагмената треће цитоплазматичне петље допаминског д2л рецептора човека са а-подјединицом ги1 протеина - могућа терапеутска примена;
dc.citation.volume21
dc.citation.issue1
dc.citation.spage9
dc.citation.epage14
dc.citation.other21(1): 9-14
dc.citation.rankM23
dc.identifier.doi10.2298/JMH0201009I
dc.identifier.rcubConv_350
dc.identifier.fulltexthttp://cer.ihtm.bg.ac.rs//bitstream/id/9338/71.pdf
dc.identifier.scopus2-s2.0-0036118627
dc.type.versionpublishedVersion


Files in this item

Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record