ЦЕР - Централни Репозиторијум ИХТМ-а
Институт за хемију, технологију и металургију
    • English
    • Српски
    • Српски (Serbia)
  • Српски (ћирилица) 
    • Енглески
    • Српски (ћирилица)
    • Српски (латиница)
  • Пријава
Преглед рада 
  •   ЦЕР - Централни репозиторијум ИХТМ-а
  • IHTM
  • Radovi istraživača / Researchers' publications
  • Преглед рада
  •   ЦЕР - Централни репозиторијум ИХТМ-а
  • IHTM
  • Radovi istraživača / Researchers' publications
  • Преглед рада
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

Interaction of different third intracellular loop fragments of human dopamine d2l receptor with a-subunit of gi1 protein - prospective therapeutic application

Interakcija različitih fragmenata treće citoplazmatične petlje dopaminskog d2l receptora čoveka sa a-podjedinicom gi1 proteina - moguća terapeutska primena

Thumbnail
2002
71.pdf (92.49Kb)
Аутори
Ignjatović, Đurđica S.
Šukalović, Vladimir
Tasić, Bosiljka
Kostić Rajačić, Slađana
Šoškić, Vukić
Чланак у часопису (Објављена верзија)
Метаподаци
Приказ свих података о документу
Апстракт
In order to find the essential structural motif of the D2L dopamine receptor necessary for the interaction with a-subunit of Gi1 protein, four fragments of the third cytoplasmic loop (CPL3) of this receptor were cloned, expressed in E. coli and purified. After that, fusion proteins with glutathione-S-transferase (GST) were prepared and the interactions quantified by a colorimetric assay for GST activity determination. The presence of D2L-CPL3 fragment-Gia1 complexes was detected by SDS-polyacrylamide gel electrophoresis (PAGE). Kd values for the interaction of the three fragments with Gia1 were similar and in nmol/L range of concentrations, while the peptide representing the insert in the long form of the dopamine D2 receptor expressed about 10-fold lower binding affinity. These results could serve to design new therapeutic agents that might act at the level of receptor/G protein interaction rather than at the level of ligand-receptor binding.
U cilju pronalaženja bitnih strukturnih motiva potrebnih za interakciju sa a podjedinicom Gi1 proteina klonirana su, eksprimirana i prečišćena 4 fragmenta treće citoplazmatične petlje (CPL3) dopaminskog D2L receptora koji su dalje pripremljeni kao fuzioni proteini sa glutation-S-transferazom (GST). Interakcije su kvantifikovane bojenom reakcijom za određivanje aktivnosti GST. Postojanje kompleksa D2L-CPL3 fragment- Gia1 je dokazano elektroforetskom analizom na SDS-poliakrilamidnom gelu (PAGE). Kd vrednosti za tri fragmenta su bile vrlo slične i u nmol/L opsegu koncentracija, dok je peptid koji predstavlja insert u dugom obliku dopaminskog D2 receptora posedovao oko 10 puta manji afinitet vezivanja za Gia1. Ovi rezultati mogu biti osnova za sintezu novih terapeutskih agenasa koji bi delovali na nivou interakcije receptora i G proteina umesto na nivou vezivanja liganda za receptor.
Кључне речи:
Dopamine D2L receptor / third intracellular loop / synthetic peptide / receptor/G protein coupling / dopaminski D2L receptor / treća intracelularna petlja / sintetski peptid / sprega receptor/G protein
Извор:
Jugoslovenska medicinska biohemija, 2002, 21, 1, 9-14

DOI: 10.2298/JMH0201009I

ISSN: 0354-3447

WoS: 000174350800002

Scopus: 2-s2.0-0036118627
[ Google Scholar ]
URI
http://cer.ihtm.bg.ac.rs/handle/123456789/73
Колекције
  • Radovi istraživača / Researchers' publications
Институција
IHTM

Related items

Showing items related by title, author, creator and subject.

  • Peroxisome Proliferator-Activated Receptors and Atherosclerosis 

    Soskic, Sanja S.; Dobutovic, Branislava D.; Sudar, Emina M.; Obradovic, Milan M.; Nikolic, Dragana M.; Zarić, Božidarka; Stojanović, Srđan; Stokic, Edita J.; Mikhailidis, Dimitri P.; Isenovic, Esma R. (Sage Publications Inc, Thousand Oaks, 2011)
  • Sinteza, farmakološko ispitivanje i doking analiza novih anilidopiperidina / Synthesis, pharmacological evaluation and docking analisys of novel anilidopiperidines 

    Jevtić, Ivana (Универзитет у Београду, Хемијски факултет, 2020)
  • Electrostatic surface potential calculation on several new halogenated benzimidazole-like dopaminergic ligands 

    Šukalović, Vladimir; Andrić, Deana; Roglić, Goran; Kostić Rajačić, Slađana; Šoškić, Vukić (Wiley-VCH Verlag, 2004)

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
О Централном репозиторијуму (ЦеР) | Пошаљите запажања

OpenAIRERCUB
 

 

Комплетан репозиторијумИнституцијеАуториНасловиТемеОва институцијаАуториНасловиТеме

Статистика

Преглед статистика

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
О Централном репозиторијуму (ЦеР) | Пошаљите запажања

OpenAIRERCUB