Show simple item record

Ligandi koji sadrže farmakofore za μ-opioidne i D2 dopaminske receptore: Sinteza i farmakološko ispitivanje

dc.creatorJevtić, Ivana
dc.creatorPenjišević, Jelena
dc.creatorSavić-Vujović, Katarina
dc.creatorSrebro, Dragana
dc.creatorVučković, Sonja
dc.creatorIvanović, Milovan
dc.creatorKostić Rajačić, Slađana
dc.date.accessioned2020-12-08T23:02:46Z
dc.date.available2020-12-08T23:02:46Z
dc.date.issued2020
dc.identifier.issn1820-7421
dc.identifier.urihttps://cer.ihtm.bg.ac.rs/handle/123456789/3999
dc.description.abstractHerein, the synthesis and pharmacological evaluation of 13 novel compounds, designed as potential heterobivalent ligands for μ-opioid receptor (MOR) and dopamine D2 receptors (D2DAR), are reported. The compounds consisted of anilido piperidine and N-aryl piperazine moieties, joined by a variable-length methylene linker. The two moieties represent MOR and D2DAR pharmacophores, respectively. The synthesis encompassed four steps, securing the final products in 28–42 % overall yields. The approach has a considerable synthetic potential, providing access to various related structures. Pharmacological tests involved in vitro competitive assay for D2DAR using [3H] spiperon, as a standard radioligand, and in vivo antinociceptive tests for MOR. The measured dopamine affinities were modest to low, while antinociceptive activity was completely absent. Therefore, the compounds of the general structure prepared in this research are unlikely to be useful as opioid–dopamine receptor heterobivalent ligands.en
dc.description.abstractУ овом раду је приказана синтеза и фармаколошко испитивање 13 нових једињења, дизајнираних са циљем да буду потенцијални бивалентни лиганди за μ-опиоидни рецептор (MOR) и допамински D2 рецептор (D2DAR). Једињења се састоје од анилидо-пиперидинских (МОR фармакофора) и N-арилпиперазинских остатака (D2DAR фармакофора), повезаних метиленским ланцем променљиве дужине. Синтеза је обухватала четири корака, обезбеђујући крајње производе у укупним приносима од 28 до 42 %. Афинитет везивања за D2DAR одређен је in vitro тестом компетиције користећи [3H] спиперон као стандардни радиолиганд док је антиноцицептивна (опиоидна) активност испитана in vivo антиноцицептивним тестом. Активности новосинтетисаних једињења ка D2DAR биле су умерене до ниске, док је антиноцицептивна активност у потпуности изостала.sr
dc.publisherBelgrade : Serbian Chemical Society
dc.relationinfo:eu-repo/grantAgreement/MESTD/Basic Research (BR or ON)/172032/RS//
dc.rightsopenAccess
dc.sourceJournal of the Serbian Chemical Society
dc.subjectpiperidine
dc.subjectpiperazine
dc.subjectheterobivalent
dc.subjectopioids
dc.subjectanalgesics
dc.subjectdopaminergic
dc.titleμ-opioid/D2 dopamine receptor pharmacophore containing ligands: Synthesis and pharmacological evaluationen
dc.titleLigandi koji sadrže farmakofore za μ-opioidne i D2 dopaminske receptore: Sinteza i farmakološko ispitivanjesr
dc.typearticle
dc.rights.licenseBY-NC-ND
dcterms.abstractКостић Рајачић, Слађана; Ивановић, Милован; Пењишевић, Јелена; Сребро, Драгана; Савић-Вујовић, Катарина; Вучковић, Соња; Јевтић, Ивана; Лиганди који садрже фармакофоре за μ-опиоидне и Д2 допаминске рецепторе: Синтеза и фармаколошко испитивање;
dc.citation.volume85
dc.citation.issue6
dc.citation.spage711
dc.citation.epage720
dc.citation.rankM23~
dc.identifier.doi10.2298/JSC190912118J
dc.identifier.fulltexthttp://cer.ihtm.bg.ac.rs/bitstream/id/18417/bitstream_26329.pdf
dc.identifier.scopus2-s2.0-85090445912
dc.identifier.wos000548146900002
dc.type.versionpublishedVersion


Files in this item

Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record