Приказ основних података о документу

Синтетички пут за синтезу потенцијалних, бивалентних лиганада који поседују опоидну и допамин Д2/Д3 фармакогфору

dc.creatorJevtić, Ivana
dc.creatorPenjišević, Jelena
dc.creatorIvanović, Milovan D.
dc.creatorKostić Rajačić, Slađana
dc.date.accessioned2019-12-17T07:05:41Z
dc.date.available2019-12-17T07:05:41Z
dc.date.issued2019
dc.identifier.issn0352-5139
dc.identifier.issn1820-7421
dc.identifier.urihttps://cer.ihtm.bg.ac.rs/handle/123456789/3249
dc.description.abstractA scalable, cost-efficient and simple synthetic pathway towards potential bivalent opioid/dopamine receptor ligands was developed and optimized. Three novel compounds that contain both opioid and dopamine pharmacophores linked by the four methylene group chain were synthesized in 33, 35 and 39 % overall yield after a four-step synthetic route starting from three commercially available N-aryl piperazines. The anilino piperidine precursor was easily prepared in three steps, as previously published, starting from 4- piperidone. The synthesis presented in this paper could be of interest for heterocyclic and general organic chemistry. The newly designed compounds possessing two pharmacophores, opioid and D2/D3, are potentially useful pharmacological probes. Of particular interest would be the simultaneous binding to both opioid and D2/D3 receptors, and the resulting pharmacological responses may be useful for the further understanding of tolerance and dependence phenomena in opioid clinical use and/or abuse.en
dc.description.abstractТри нова једињења, која садрже опиоидну и допаминску фармакофору, спојене преко четири метиленске групе, синтетисанa су у четири фазе у укупном приносу од приближно 35 %, полазећи од три комерцијално доступна N-арилпиперазина. Анилино- пиперидински прекурсор је добијен у три једноставне реакционе фазе, полазећи од 4-пиперидона, према познатој литературној методи. Синтеза приказана у овом раду може бити од значаја за хетероцикличну и органску хемију у целини. Новосинтетисана једињења која поседују две фармакофоре, опиоидну и Д2/Д3, су потенцијално корисни супстрати за фармаколошка испитивања. Од посебног интереса може бити истовремено везивање за опиоидне и Д2/Д3 рецепторе, а резултујући фармаколошки одговор био би користан у даљем разумевању толеранције и зависности, као феномена везаних за кли- ничку употребу и/или злоупотребу опијата.sr
dc.publisherSerbian Chemical Societyen
dc.relationinfo:eu-repo/grantAgreement/MESTD/Basic Research (BR or ON)/172032/RS//
dc.rightsopenAccess
dc.rights.urihttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/
dc.sourceJournal of the Serbian Chemical Societyen
dc.subjectpiperidine
dc.subjectpiperazine
dc.subjectheterocycles
dc.subjectN-alkylation
dc.subjectanalgesics
dc.subjectdopaminergic
dc.titleSynthetic route towards potential bivalent ligands possessing opioid and D2/D3 pharmacophoresen
dc.titleСинтетички пут за синтезу потенцијалних, бивалентних лиганада који поседују опоидну и допамин Д2/Д3 фармакогфоруsr
dc.typearticleen
dc.rights.licenseBY-NC-ND
dcterms.abstractКостић-Рајачић, Сладјана; Пењишевић, Јелена; Ивановић, Милован; Јевтић, Ивана; Sintetički put za sintezu potencijalnih, bivalentnih liganada koji poseduju opoidnu i dopamin D2/D3 farmakogforu;
dc.rights.holderSerbian Chemical Society
dc.citation.volume84
dc.citation.issue7
dc.citation.spage639
dc.citation.epage647
dc.citation.rankM23~
dc.identifier.doi10.2298/JSC181002105J
dc.identifier.fulltexthttps://cer.ihtm.bg.ac.rs/bitstream/id/15583/0352-51391800105J.pdf
dc.identifier.scopus2-s2.0-85071311832
dc.identifier.wos000477776200001
dc.type.versionpublishedVersion


Документи

Thumbnail

Овај документ се појављује у следећим колекцијама

Приказ основних података о документу