CER - Centralni Repozitorijum IHTM-a
Institut za hemiju, tehnologiju i metalurgiju
    • English
    • Српски
    • Српски (Serbia)
  • Srpski (latinica) 
    • Engleski
    • Srpski (ćirilica)
    • Srpski (latinica)
  • Prijava
Pregled rada 
  •   CER - Repozitorijum Instituta za hemiju, tehnologiju i metalurgiju
  • IHTM
  • Radovi istraživača / Researchers' publications
  • Pregled rada
  •   CER - Repozitorijum Instituta za hemiju, tehnologiju i metalurgiju
  • IHTM
  • Radovi istraživača / Researchers' publications
  • Pregled rada
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

New 9-aminoacridine derivatives as inhibitors of botulinum neurotoxins and P. falciparum malaria

Novi derivati 9-aminoakridina kao inhibitori botulinum neurotoksina i P. falciparum parazita malarije

Thumbnail
2013
1227.pdf (920.1Kb)
Autori
Tot, Miklos
Opsenica, Dejan
Mitrić, Milena
Burnett, James C.
Gomba, Laura
Bavari, Sina
Šolaja, Bogdan
Članak u časopisu (Objavljena verzija)
Metapodaci
Prikaz svih podataka o dokumentu
Apstrakt
Steroidal and adamantane aminoacridine derivatives were prepared and tested as both botulinum neurotoxin (BoNT) inhibitors and antimalarials. Steroid-bound acridines provided good potency against both the BoNT/A and BoNT/B light chains (LCs). The observed inhibition of the BoNT/B LC by ca. 50% is the highest attained inhibitory activity against this serotype by acridine-based compounds to date. With respect to the antimalarial activity, the adamantane acridines were the most potent derivatives (IC50 = 6-9 nM, SI > 326), indicating that an adamantyl group is a better carrier than a steroidal motif for this indication. .
Sintetisani su derivati steroidnih i adamantil-akridina i ispitana je njihova inhibitorna aktivnost prema botulinum neurotoksinima (BoNT) i parazitu malarije. Steroidni akridini pokazuju dobru inhibiciju prema kratkom nizu (LCs) BoNT/A i BoNT/B. Ostvarena inhibicija BoNT/B LC od oko 50% je najviša postignuta vrednost akridinskih derivata prema ovom serotipu. Adamantil-akridinski derivati su pokazali najveću antimalarijsku aktivnost (IC50 u opsegu 6-9 nM, SI > 326), pokazujući da je adamantil-grupa bolji nosač farmakofore u poređenju sa steroidnim, prema ovoj indikaciji. .
Ključne reči:
antiviral / BoNT/A / BoNT/B / antimalarial / aminoacridine
Izvor:
Journal of the Serbian Chemical Society, 2013, 78, 12, 1847-1864
Izdavač:
  • Serbian Chemical Soc, Belgrade
Projekti:
  • Sinteza aminohinolina i njihovih derivata kao antimalarika i inhibitora botulinum neurotoksina A (RS-172008)

DOI: 10.2298/JSC130924112T

ISSN: 0352-5139

WoS: 000329261200003

Scopus: 2-s2.0-84890853204
[ Google Scholar ]
4
5
URI
http://cer.ihtm.bg.ac.rs/handle/123456789/1229
Kolekcije
  • Radovi istraživača / Researchers' publications
Institucija
IHTM

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
O Centralnom repozitorijumu (CeR) | Pošaljite zapažanja

OpenAIRERCUB
 

 

Kompletan repozitorijumInstitucijeAutoriNasloviTemeOva institucijaAutoriNasloviTeme

Statistika

Pregled statistika

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
O Centralnom repozitorijumu (CeR) | Pošaljite zapažanja

OpenAIRERCUB